PRODUCTION METHOD OF OLOPATADINE AND INTERMEDIATE

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专利权人:

CRYSTAL PHARMA SAU;クリスタル ファルマ、エセ、ア、ウ

发明人:

LUIS OCTAVIO SILVA GUISASOLA,シルバ ギサソラ、ルイス オクタビオ,LYDIA MATEOS BURON,マテオス ビュロン、リディア,ANTONIO LORENTE BONDE-LARSEN,ロレンテ ボンデ－ラルセン、アントニオ,LUIS GERARDO GUTIERREZ FUENTES,グティエレス フエンテス、ルイス ヘラルド,ロレンテ ボンデ-ラルセン、アントニオ

申请号：

JP2014211998

公开号：

JP2015017126A

申请日:

2014.10.16

申请国别(地区):

JP

年份:

2015

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a production method of olopatadine, with which Z/E isomers are obtained with a high ratio of 4/1, the yield of the entire reaction can be increased, and the useful product can be simply isolated.SOLUTION: Olopatadine is obtained by a method having a step to hydrolyze a compound obtained by a method having a step to make an ester or an amide of 6,11-dihydro-11-oxodibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid react with a suitable Wittig reagent, in the presence of a base, and in a reaction medium comprising an organic solvent.【課題】 Ｚ／Ｅ異性体をその比率が４／１におよぶ高さで得られ、反応全体の収率を増大させることができ、有益な生成物を簡単に単離することができる、オロパタジンの製造方法の提供【解決手段】 ６，１１－ジヒドロ－１１－オキソジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン－２－酢酸のエステルまたはアミドを適切なウィッティヒ試薬を用いて、塩基の存在下、有機溶媒を含んでなる反応媒体中で、反応させる工程を有する方法によって得られる化合物を加水分解する工程を有する方法によってオロパタジンを得る。【化１】【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/