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Selective androgen receptor degrading agent (SARD) ligands and methods of use thereof
专利权人:
ユニバーシティ オブ テネシー リサーチ ファウンデーション
发明人:
ナラヤナン,ラメシュ,ミラー,デュアン,ポンヌサミ,タマライ,ホワン,ドン-ジン,ヒー,ヤーリー
申请号:
JP2018564840
公开号:
JP2019522644A
申请日:
2017.06.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to selective androgen acceptance based on pyrrole, pyrazole, imidazole, triazole, and morpholine, including heterocyclic anilide rings and their synthetic precursors, R-isomers, and non-hydroxylated and / or non-chiral propanamides. Body-degrading agent (SARD) compounds and prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer, triple negative breast cancer, other cancers expressing androgen receptor, androgen alopecia or other hyperandrogenic skin diseases, Kennedy disease , Pharmaceutical compositions and their use in the treatment of amyotrophic lateral sclerosis (ALS), abdominal aortic aneurysm (AAA), and uterine fibroids, and AR pathogenicity or resistance mutations in subjects, AR-splice variants ( AR-SV), and pathogenic polyglutamine (Po Q) relates to a method of reducing the levels of androgen receptor entire length including the polymorphism (AR-FL). [Selection] Figure 1C本発明は、複素環式アニリド環およびそれらの合成前駆体、R-異性体、ならびに非ヒドロキシル化および/または非キラルプロパンアミドを含むピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、およびモルホリンベースの選択的アンドロゲン受容体分解剤(SARD)化合物、および前立腺癌、進行前立腺癌、去勢抵抗性前立腺癌、トリプルネガティブ乳癌、アンドロゲン受容体を発現する他の癌、アンドロゲン脱毛症または他の高アンドロゲン性皮膚疾患、ケネディ病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、腹部大動脈瘤(AAA)、および子宮筋腫の治療における医薬組成物およびその使用、ならびに対象におけるARの病原性または抵抗性突然変異、AR-スプライスバリアント(AR-SV)、および病原性ポリグルタミン(ポリQ)多型を含むアンドロゲン受容体全長(AR-FL)のレベルを低下させる方法に関する。【選択図】図1C
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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