To provide an ophthalmic preparation containing a substituted gamma lactam.An ophthalmic formulation comprising at least one therapeutically active agent at a concentration of 0.01% to 0.12% (w / v) in an ophthalmically acceptable liquid vehicle, wherein the active agent has the following structure: Wherein A is-(CH2)6-, cis-CH2CH = CH-(CH2)3-, or-CH2CC-(CH2)3-, where one or two CH2The residue may be substituted with S or O or , A is-(CH2)M-Ar-(CH2)O-, wherein Ar is interarylene or heterointerarylene, the sum of m and o is 1 to 4, and one or two CH2Residues may be substituted with S or O R1Is H or C1To C6Alkyl and B is optionally substituted aryl, or optionally substituted heteroaryl, or has a pharmaceutically acceptable salt thereof. The preparation is useful for the treatment of various ocular diseases associated with ocular hypertension such as glaucoma.Selection drawing None【課題】本発明は、置換ガンマラクタムを含有する眼科用製剤を提供する。【解決手段】眼科的に許容される液体ビヒクル中の0.01%から0.12%(w/v)の濃度の治療活性剤を少なくとも1つ含む眼科用製剤であって、該活性剤が以下の構造: 式中、Aは、-(CH2)6-、cis-CH2CH=CH-(CH2)3-、又は-CH2C≡C-(CH2)3-であり、ここで1つ又は2つのCH2残基は、S又はOと置換されていてもよく;又は≡、Aは、-(CH2)m-Ar-(CH2)o-であり、ここでArはインターアリーレン又はヘテロインターアリーレンであり、mとoの和は1から4であり、そして1つ又は2つのCH2残基は、S又はOと置換されていてもよく;R1は、H又はC1乃至C6アルキルであり;そしてBは、任意に置換されたアリール、または任意に置換されたヘテロアリールである、又は薬剤的に許容できるその塩を有する前記製剤。前記製剤は、例えば緑内障といった高眼圧症に関連する様々な眼疾患の治療に有用である。【選択図】なし
