The present invention relates to methods and reagents for use in site-selective modification of proteins and peptides. Site selective modification selectively induces amino functions using the presence of neighboring histidine amino acids at the N-terminus of a protein or polypeptide to increase the reactivity of the N-terminal amino function. That is. The modified protein or peptide obtained by the method of the present invention can be used for image processing research or therapeutic applications.本発明は、タンパク質およびペプチドの部位選択的修飾において使用するための方法および試薬に関する。部位選択的修飾とは、N末端アミノ官能基の反応性を増大させために、タンパク質またはポリペプチドのN末端において、近隣のヒスチジンアミノ酸の存在を使用して、アミノ官能基を選択的に誘導することである。本発明の方法によって得られた、修飾されたタンパク質またはペプチドは、画像処理研究または治療用途に使用することができる。