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谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇-羟基喜树碱偶联物
- 专利权人:
- 天津科技大学
- 发明人:
- 郭娜,郁彭,滕玉鸥,王栋,郝甜甜,尚秀转,张天乐,刘欢,袁媛,张倩
- 申请号:
- CN201610845743.8
- 公开号:
- CN106496542B
- 申请日:
- 2016.09.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇‑羟基喜树碱偶联物,结构为MPEG‑X‑COO‑HCPT或HCPT‑COO‑X‑PEG‑X‑COO‑HCPT,X是含有二硫键的连接基团,COO是链接桥X与HCPT以酯键相连,同时涉及偶联物的合成、自聚性质及胶束大小的表征,及其在37℃磷酸缓冲溶液条件下羟基喜树碱的释放。所合成的化合物针对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT‑29)和人肝癌细胞(HepG2)分别进行了体外毒性测试和肿瘤细胞抑制活性的测试,结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性,而对正常细胞的毒性较小,在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/