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BICYCLIC INDOLE-PYRIMIDINE PI3K INHIBITOR COMPOUNDS SELECTIVE FOR P110 DELTA, AND METHODS OF USE
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10720298.8
公开号:
EP2451811A1
申请日:
2010.05.26
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, (iv) X1 is CR7 and X2 is O, or (v) X1 is CR7 and X2 is NR2, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PBK, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.Linvention concerne des composés de formule I (Ia et Ib) dans laquelle (i) X1 est N et X2 est S, (ii) X1 est CR7 et X2 est S, (iii) X1 est N et X2 est NR2, (iv) X1 est CR7 et X2 est O, ou (v) X1 est CR7 et X2 est NR2, y compris leurs stéréoisomères, tautomères, métabolites et sels pharmaceutiquement acceptables, qui sont utiles pour inhiber lisoforme delta de PBK et pour traiter les troubles médiés par les kinases lipidiques, tels que linflammation, les troubles immunologiques et le cancer. Linvention concerne également des procédés dutilisation de composés de formule I pour le diagnostic, la prévention et le traitement in vitro, in situ et in vivo de tels troubles dans des cellules mammaliennes, ou détats pathologiques associés.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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