The present invention relates to an isolated bioactive molecule Caerulomycin A, derivatives and analogs thereof as effective immunosuppressive agents. The immunosuppressive property of the compound is targeted in particular against the lymphocytes, CD4+ T cells, CD8+ T cells and B cells and in the production of IL-4 and IFN-Ϝ and antibodies. The compound operates through a mechanism by downregulating the expression of activation marker CD28 and upregulating the immunosuppressive marker CTLA-4. Caerulomycin A has previously been isolated from Streptomyces caeruleus and found to have useful antifungal activity. Prior to the present invention however, this compound had not been determined to have immunomodulatory activity.La présente invention concerne une molécule bioactive isolée la Caerulomycine A, ses dérivés et analogues en tant quagents immunodépresseurs efficaces. La propriété dimmunodépression du composé est ciblée en particulier contre les lymphocytes, les lymphocytes T à CD4+, les lymphocytes T à CD8+ et les lymphocytes B dans la production dIL-4, IFN-η et danticorps. Le composé opère par un mécanisme de régulation négative de lexpression du marqueur dactivation CD28 et de régulation positive du marqueur dimmunodépression CTLA-4. La Caerulomycine A a été isolée antérieurement à partir de Streptomyces caeruleus et on a découvert quelle présente une activité antifongique utile. Cependant, antérieurement à la présente invention, il na pas été déterminé que ce composé présente une activité dimmunomodulation.