The present invention provides compositions, methods, and kits comprising one or more RORγ inhibitors alone or in combination with one or more anticancer agents, eg, antiandrogens. These include prostate cancer such as castration resistant prostate cancer (CRPC), as well as lung cancer, breast cancer, liver cancer, ovarian cancer, endometrial cancer, bladder cancer, colon cancer, It is useful for treating many other types of cancer, such as lymphoma and glioma.本発明は、1または複数のRORγ阻害剤を、単独で、または1または複数の抗がん剤、たとえば、抗アンドロゲン薬と組み合わせて含む、組成物、方法、およびキットを提供する。これらは、がん、たとえば、去勢抵抗性前立腺がん(CRPC)などの前立腺がん、ならびに肺がん、乳がん、肝臓がん、卵巣がん、子宮内膜がん、膀胱がん、結腸がん、リンパ腫、および神経膠腫などの多数の他のタイプのがんを治療するために有用である。