ALBÆK, Nanna,HANSEN, Henrik Frydenlund,KOCH, Troels,RAVN, Jacob,ROSENBOHM, Christoph,HAGEDORN, Peter,SEWING, Sabine,MOISAN, Annie
申请号：
EPEP2015/076967
公开号：
WO2016/079181A1
申请日:
2015.11.18
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present relates to LNA gapmer antisense oligonucleotides which comprise stereodefined phosphoramidite linkages. The use of stereodefined phosphoramidite linkages in LNA gapmers has been found to provide enhanced RNaseH activity, and modifying stereospecificity enables the reduced toxicity, altered biodistribution, and enhanced mismatch discrimination.Linvention concerne des oligonucléotides antisens de type "gapmères" de LNA qui comprennent des liaisons phosphoramidite stéréodéfinies. Lutilisation de liaisons phosphoramidite stéréodéfinies dans des "gapmères" de LNA sest avérée fournir une activité RNaseH améliorée, et la modification de la stéréospécificité permet dobtenir une toxicité réduite, une biodistribution altérée, et une discrimination des mésappariements améliorée.
