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COMPOUND, COMPOSITION, AND, METHOD FOR TREATING AN INDIVIDUAL WITH CANCER.
专利权人:
THOMAS I. KALMAN
发明人:
THOMAS I. KALMAN
申请号:
BR112019022470
公开号:
BR112019022470A2
申请日:
2018.04.26
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要:
multiple target pyrimidine carbamates are revealed, substituted with fluorine in the base and sugar portions (see formula i): (formula i), where r = linear or branched (c1-7) alkyl; r? = h, hydroxy protecting group; r ?? = h, phosphate ester, phosphoramidate (1-7C) alkyl ester amino acid or phosphorodiamidate. the disclosed compounds are fluoropyrimidine prodrugs that are distinguished by a new combination of structural components that provide intracellular metabolites capable of 1) inhibiting various enzymes necessary for the synthesis and proper functioning of dna, and 2) causing damage to dna by incorporation incorrect in the dna. by acting on multiple targets with different mechanisms of action, the compounds of formula i reduce the likelihood of drug resistance, a major disadvantage of using anti-cancer and nucleoside-based antivirals.são revelados carbamatos de nucleosídeos de pirimidina com múltiplos alvos, substituídos com flúor nas porções base e açúcar (ver a fórmula i): (fórmula i), onde r = alquila (c1-7) linear ou ramificada; r? = h, grupo protetor hidróxi; r?? = h, éster fosfato, fosforamidato éster de alquil (c1-7) aminoácido ou fosforodiamidato. os compostos revelados são pró-fármacos de fluoropirimidina que são distinguidos por uma nova combinação de componentes estruturais que proveem metabólitos intracelulares capazes de 1) inibir várias enzimas necessárias para a síntese e o funcionamento adequado do dna, e 2) causar danos ao dna por incorporação incorreta no dna. ao atuar em múltiplos alvos com diferentes mecanismos de ação, os compostos da fórmula i reduzem a probabilidade de surgimento de resistência aos fármacos, uma grande desvantagem do uso de fármacos anticâncer e antivirais à base de nucleosídeos.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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