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四氢苯并噻唑‑7‑酮肟药物,制备方法及其应用
专利权人:
三峡大学
发明人:
黄年玉,汪鋆植,曹成桥,王文彬,闫喜明,张凡
申请号:
CN201510111459.3
公开号:
CN104725367B
申请日:
2015.03.13
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
本发明涉及四氢苯并噻唑‑7‑肟化合物,该药物的结构式包括四氢苯并噻唑‑7‑酮肟的顺式异构体及反式异构体:药物还包括上述顺反异构体药学上可接受的盐(HX)。具体制备步骤为2‑溴代‑1,3‑环己二酮(原料1)和硫代酰胺在乙醇作溶剂的条件下回流过夜,得到2‑取代四氢苯并噻唑‑7‑酮(中间体2);将中间体2与盐酸羟胺在冰乙酸钠作用下无水乙醇溶剂中回流,得到2‑取代四氢苯并噻唑‑7‑酮肟(中间体3);将中间体3和溴丙炔溶解在无水乙腈中,在氢化钠的作用下,搅拌反应得到2‑取代四氢苯并噻唑‑7‑酮肟醚(中间体4);将中间体4在CuI作催化剂与叠氮中间体发生1,3‑偶极环加成反应得到四氢苯并噻唑‑7‑酮肟类药物。并将其应用于制备治疗抗胃癌药物上。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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