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含吲哚骨架的二氢吡唑氧肟酸甾体皂苷苷元衍生物、其制备方法及应用
- 专利权人:
- 江苏耐雀生物工程技术有限公司
- 发明人:
- 杨永安,朱海亮,严晓强,俞海荣,钟飞
- 申请号:
- CN201510218935.1
- 公开号:
- CN104829684B
- 申请日:
- 2015.04.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种含吲哚骨架的二氢吡唑氧肟酸甾体皂苷苷元衍生物、含吲哚骨架的二氢吡唑氧肟酸甾体皂苷苷元衍生物、其制备方法及应用,所述含吲哚骨架的二氢吡唑氧肟酸甾体皂苷苷元衍生物的结构如式VIII所示,其中,R1选自H、CH3;R2选自H、CH3;R3选自H、F;R4选自H、CH3。本发明对人乳腺癌细胞(MCF‑7)、宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)和肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用,同时对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物Celecoxib的细胞毒性,可以应用于制备抗肿瘤药物。同时,本发明具有更好的生物活性、更高的选择性、更低的毒性以及更短的残效期等优点。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/