PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pyrrolo[3,2-D] pyrimidines as DPP-IV inhibitors for the treatment of diabetes mellitus.SOLUTION: The present invention relates to: substituted pyrrolo[3,2-d]pyrimidines of formula (I), wherein R1 and R2 are a specific substituent and tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts thereof. The compounds have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV), and are useful to prepare an agent for treating not only diabetes mellitus but also arthritis, obesity, allograft or osteoporosis by calcitonin.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】糖尿病の治療のためのDPP-IV阻害剤としてのピロロ[3,2-d]ピリミジンの提供。【解決手段】式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩。該化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有し、糖尿病のみならず、、関節炎、肥満、同種移植又はカルシトニンによる骨粗鬆症の治療のための薬剤を調製するために有用である。(式中、R1及びR2は特定の置換基を表す)。【選択図】なし