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PROCESS FOR THE PREPARATION OF TAPENTADOL VIA NOVEL INTERMEDIATE
专利权人:
IND-SWIFT LABORATORIES LIMITED
发明人:
NAIK Rajesh Vinodrai,SARIN Gurdeep Singh,JOHAR Perminder Singh,BANGA Manjit Singh,CHONGTHAM Homendra Singh
申请号:
ININ2014/000151
公开号:
WO2014/141296A2
申请日:
2014.03.07
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to a commercially viable and improved process for preparation of tapentadol of formula I and its pharmaceutically acceptable salts, Formula I via novel intermediates tertiary hydroxy protected sulfonyl compound of formula III. Formula III wherein R1 is selected from hydrogen, straight chain or branched alky I, aryl, aralkyl, alkaryl which can be substituted or unsubstituted and R2 represents CH3-CO-, CF3-CO-, CH2CICO-, CHCI2-CO-, CCI3-CO-, CH3O-CO-CO-, CH3O-CO-, CH3CH2O-CO-, CH3CH2O-CO-CO, phenyl-CO-, or meta-CH3COO-phenyl- CO- or -S02R wherein R can be selected from hydrogen, straight chain or branched alkyl, aryl, aralkyl, alkaryl, heteroalkyl, heteroaryl and like which can be substituted or unsubstituted.La présente invention porte sur un procédé industriellement viable et perfectionné pour la préparation de tapentadol de formule I et de ses sels pharmaceutiquement acceptables, Formule I, par le biais de nouveaux intermédiaires composés sulfonyles protégés à hydroxy tertiaire de formule III. Formule III, dans laquelle R1 est choisi entre latome dhydrogène et un groupe alkyle à chaîne droite ou ramifié, aryle, aralkyle ou alkylaryle qui peut être substitué ou non substitué et R2 représente CH3-CO-, CF3-CO-, CH2CICO-, CHCI2-CO-, CCI3-CO-, CH3O-CO-CO-, CH3O-CO-, CH3CH2O-CO-, CH3CH2O-CO-CO, phényl-CO- ou méta-CH3COO-phényl-CO- ou -SO2R R pouvant être choisi entre latome dhydrogène et un groupe alkyle à chaîne droite ou ramifiée, aryle, aralkyle, alkylaryle, hétéroalkyle, hétéroaryle et similaire qui peut être substitué ou non substitué.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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