Provided are methods of inhibiting prostaglandin transporter (PGT) activity in mammals. Also provided are methods of determining whether a test compound is an inhibitor of a prostaglandin transporter. Additionally provided are compounds that inhibit prostaglandin transporter activity, and pharmaceutical compositions of those compounds. Methods of inhibiting COX-2 in a mammal are also provided. Additionally, methods of treating pain or inflammation in a mammal are provided.La présente invention concerne des procédés permettant dinhiber lactivité du transporteur de la prostaglandine (PGT) chez des mammifères. Linvention concerne également des procédés permettant de déterminer si un composé dessai est un inhibiteur dun transporteur de la prostaglandine. Elle concerne de plus des composés qui inhibent lactivité du transporteur de la prostaglandine et des compositions pharmaceutiques desdits composés. Linvention concerne également des procédés permettant dinhiber la COX-2 chez un mammifère ainsi que des procédés de traitement de la douleur ou de linflammation chez un mammifère.