The present invention relates to a method for enhancing the bioavailability of a pharmaceutical substance and allowing the pharmaceutical substance to pass through a blood-brain barrier, wherein the pharmaceutical substance comprises at least one amidine, guanidine, N-hydroxyamidine (amide oxime) or N - hydroxy guanidine functional group. The invention also relates to a medicament containing a correspondingly modified pharmaceutical substance.본 발명은 약학 물질의 생체이용성을 향상시키고 상기 약학 물질이 혈뇌장벽을 통과하게 하는 방법에 관한 것으로, 상기 약학 물질은 적어도 하나 이상의 아미딘, 구아니딘, N-하이드록시아미딘 (아미드옥심) 또는 N-하이드록시구아니딘 관능체를 가진다. 본 발명은 또한 상응하게 개질된 약학 물질을 함유하는 의약물에 관한 것이다.