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アジルサルタン中間体、アジルサルタン、及びこれらの製造方法
专利权人:
TOKUYAMA CORPORATION
发明人:
MORI, Hiroyuki,森博志,SEIKE, Yoshiki,清家吉貴
申请号:
JPJP2017/014529
公开号:
WO2018/008219A1
申请日:
2017.04.07
申请国别(地区):
WO
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention provides: a method for producing an amidoxime compound, wherein a nitrile compound and hydroxylamine and/or an acid salt of hydroxylamine are reacted with each other in a reaction solvent that contains an alcohol having 2-7 carbon atoms a method for producing an azilsartan alkyl ester, wherein a compound containing an ester-protecting group is subjected to a cyclization reaction in a reaction solvent that contains an alcohol having 1-8 carbon atoms a method for producing an azilsartan alkyl ester, wherein an azilsartan alkyl ester is crystallized in acetone or in a mixed solvent of acetone and an alcohol and a method for producing azilsartan, wherein an azilsartan alkyl ester is hydrolyzed.La présente invention concerne : un procédé de production dun composé damidoxime, où un composé nitrile et de lhydroxylamine et/ou un sel acide dhydroxylamine sont mis en réaction lun avec lautre dans un solvant de réaction qui contient un alcool ayant de 2 à 7 atomes de carbone un procédé de production dun ester dalkyle dazilsartan, dans lequel un composé contenant un groupe protecteur dester est soumis à une réaction de cyclisation dans un solvant de réaction qui contient un alcool ayant de 1 à 8 atomes de carbone un procédé de production dun ester dalkyle dazilsartan, dans lequel un ester dalkyle dazilsartan est cristallisé dans de lacétone ou dans un solvant mixte dacétone et dalcool et un procédé de production dazilsartan, dans lequel un ester dalkyle dazilsartan est hydrolysé.本発明により、 ニトリル化合物と、ヒドロキシルアミン及び/又はヒドロキシルアミン酸塩とを、炭素数2~7のアルコールを含む反応溶媒中で反応させるアミドキシム化合物の製造方法; エステル保護基含有化合物を炭素数1~8のアルコールを含む反応溶媒中で環化反応を行うアジルサルタンアルキルエステルの製造方法; アジルサルタンアルキルエステルをアセトン又はアセトンとアルコールとの混合溶媒中で結晶化させるアジルサルタンアルキルエステルの製造方法; アジルサルタンアルキルエステルを加水分解するアジルサルタンの製造方法が提供される。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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