您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

Zpusob prípravy skopinesteru kyseliny di-(2-thienyl)glykolové, intermediátu v syntéze tiotropium bromidu a jeho nová forma
专利权人:
ZENTIVA; K.S.
发明人:
CERNA IGOR,CERNA IGOR,Cerna@Igor,HAJICEK JOSEF,HAJICEK JOSEF,Hájícek@Josef
申请号:
CZ2012190
公开号:
CZ20120190A3
申请日:
2012.03.16
申请国别(地区):
CZ
年份:
2013
代理人:
摘要:
Resení se týká zpusobu prípravy skopinesteru kyseliny di-(2-thienyl)glykolové vzorce I. Skopinester vzorce I je dulezitým intermediátem v syntéze tiotropium bromidu, látky chemického názvu (1R,2R,4S,5S,7S)-7-(2-hydroxy-2,2-di(thiophen-2-yl)acetoxy)-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.0.sup.2,4.n.]nonan-9-ium bromid vzorce II. Zpusob sestává z následujících kroku, a) z reakce skopinu vzorce III s deriváty kyseliny stavelové vzorce XIII, kde X znamená F, Cl, Br, I a R je X nebo O-terc-butyl, O-methyl, N-pyrrolidinyl, N-morfolinyl a N-imidazolyl, za prítomnosti slabé báze a katalyzátoru v inertním organickém rozpoustedle za vzniku derivátu vzorce XIV, b) z reakce derivátu vzorce XIV s nejméne 2 ekvivalenty 2-thienylmagnesium bromidu vzorce XV, c) vzniklý skopinester vzorce I se pak isoluje a krystaluje z krystalizacního rozpoustedla.solve the concerns the way preparation skopinesteru acid di - (2-thienyl) glycollic acid formula.skopinester formula is dulezit\u00fdm intermedi\u00e1tem in synthesis of tiotropium bromide, substance, chemical name (1r, 2r, 4s, 5s, 7s) - 7 - (2 - hydroxy - 2 - di (thiophen-2-yl) acetoxy) - 9.9 - dimethyl - 3 - oxa - 9 - azatricyclo [3.3.1.0.sup.2,4.n.] nonane - 9 - ium bromide of formula ii.method consists of the following steps, and the reaction formula iii) of skopinu acid derivatives, stavelov\u00e9 formula xiii, where x is f, cl, br, i, and r is the x, or tert butyl, methyl, n - pyrrolidinyl,n - and n - morfolinyl imidazolyl, in the presence of a weak base and a catalyst in an inert organic rozpoustedle for the emergence of derivative formula xiv(b) from the reaction of at least 2 equivalents derivative formula xiv with 2 - thienylmagnesium derivative formula xv, (c) formed skopinester formula and then isoluje and crystallises from krystalizacn\u00edho rozpoustedla.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充