Ligand Drug Conjugates are provided having a DR5 binding moiety attached via linking groups and/or spacers to a therapeutic agent and are effective in treatment of various cancers.連結基および/またはスペーサーを介して治療剤に結合されたDR5結合部分を有するリガンド薬物結合体が、提供され、種々のがんの処置において有効である。本発明は、とりわけ、DR5発現細胞への薬物の標的化された送達のためのリガンド薬物結合体を提供する。本発明者らは、広範囲な実験を行い、細胞においてアポトーシスを誘導し得る抗体を含む抗体-薬物結合体が、このような抗体単独よりも、がんに対してより顕著な治療効果を有することを見いだした。本発明に従って上記抗体-薬物結合体を使用することによって、上記抗体自体は、アポトーシス誘導効果を示し、上記抗体に結合体化した薬物はまた、治療効果を示す。
