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ピラゾール誘導体の製造方法
专利权人:
MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION
发明人:
AKAHOSHI, Fumihiko,赤星文彦,KIRIHARA, Shinji,桐原伸治
申请号:
JPJP2012/064075
公开号:
WO2012/165547A1
申请日:
2012.05.31
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides a prolinamide compound useful as a drug or the like and an industrially advantageous method for producing a piperazinyl pyrazole compound that is a production intermediate of the prolinamide compound. Specifically, the invention is a method for producing a compound represented by general formula (1) as represented by the following formula (where the symbols in the formula are the same as defined in the specification) or a salt thereof, wherein a compound represented by general formula (2) is produced, a pyrazole ring being formed via a reaction between a compound represented by general formula (3) and phosphorus pentasulfide and, once the compound represented by general formula (2) is deprotected, a carboxylate of a compound represented by general formula (6) is produced, the compound obtained by forming a carboxylic acid and a salt.La présente invention concerne un composé prolinamide utile comme un médicament ou similaire et un procédé industriellement avantageux pour fabriquer un composé pipérazinyl pyrazole qui est un intermédiaire de fabrication du composé polinamide. De façon spécifique, linvention consiste en un procédé pour la production dun composé représenté par la formule générale (1) telle que représentée par la formule suivante (où les symboles dans la formule sont les mêmes que ceux définis dans la description) ou un sel de celui-ci, dans lequel un composé représenté par la formule générale (2) est produit, un noyau pyrazole étant formé par lintermédiaire dune réaction entre un composé représenté par la formule générale (3) et le pentasulfure de phosphore et, une fois que le composé représenté par la formule générale (2) est déprotégé, un carboxylate dun composé représenté par la formule générale (6) est produit, le composé obtenu par formation dun acide carboxylique et un sel.本発明は、医薬等として有用なプロリンアミド化合物、及びその製造中間体であるピペラジニルピラゾール化合物の工業的に有利な製造方法を提供する。すなわち、本発明は、以下の式:(式中の各記号は、明細書中の定義と同義である)で表される一般式(1)で表される化合物、又はその塩の製造方法であって、一般式(
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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