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COMPOSÉS CYCLOHEXÈNE ET LEUR UTILISATION
专利权人:
广州市恒诺康医药科技有限公司; LTD.;GUANGZHOU HENOVCOM BIOSCIENCE CO., LTD.;GUANGZHOU HENOVCOM BIOSCIENCE CO.
发明人:
ZHANG, Jiancun,张建存,WANG, Kun,王坤,LIU, Yan,刘燕,LI, Deyao,李德耀
申请号:
CNCN2017/100582
公开号:
WO2018/045950A1
申请日:
2017.09.05
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to the field of pharmaceutical chemistry. Disclosed are cyclohexene compounds and a use thereof. The cyclohexene compounds are cyclohexene compounds having structure characteristics represented by formula I or pharmaceutically-acceptable salts and ester-based prodrugs or stereoisomers thereof. The cyclohexene compounds are subjected to influenza virus neuraminidase activity determination and are confirmed to have good inhibition activity on both wild type and drug-resistant mutant type influenza viruses, and some of the compounds have inhibition activity IC50 on the wild type and drug-resistant mutant type influenza virus neuraminidase of less than 5 nM, and have the effect for significantly inhibiting the influenza viruses. The cyclohexene compounds or the pharmaceutically-acceptable salts or the stereoisomers thereof are showed to have a good application prospect in preparation of anti-influenza virus drugs, thereby providing a new drug choice for clinic treatment of influenza.La présente invention concerne le domaine de la chimie pharmaceutique. L'invention concerne des composés de cyclohexène et leur utilisation. Les composés cyclohexène sont des composés de cyclohexène ayant des caractéristiques de structure représentées par la formule I ou des sels pharmaceutiquement acceptables et des promédicaments à base d'ester ou des stéréoisomères de ceux-ci. Les composés de cyclohexène sont soumis à une détermination d'activité de neuraminidase du virus de la grippe et sont confirmés pour avoir une bonne activité d'inhibition sur les virus de la grippe de type sauvage et de type mutant résistant aux médicaments, et certains des composés ont une activité d'inhibition IC 50 sur la neuraminidase inférieure à 5 nM du virus de la grippe de type sauvage et du virus de la grippe de type mutant résistant aux médicaments, et ont pour effet d'inhiber de manière significative les virus de la grippe. Les composés de cyclohexène ou les sels pharmaceut
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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