The present invention relates to novel uses of natural metabolite rovastine, and more particularly to the use of rovastine or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the prophylactic or therapeutic use of brain cancer and for the treatment of brain cancer with temozolomide therapy. Lobarstin, a compound according to the present invention, has been shown to exhibit cytotoxicity when treated with a temozolomide resistant cancer cell line alone, and thus can be prepared as a drug capable of overcoming anticancer drug resistance. It is possible to develop a therapeutic agent for a combination of existing therapies.본 발명은 천연물 유래 대사체 로바스틴의 새로운 용도에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 로바스틴 또는 그의 약학적 허용이 가능한 염을 함유하는 뇌암의 예방 또는 치료용 용도 및 뇌암 치료를 위한 테모졸로마이드와의 병용요법에의 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물인 로바스틴(Lobarstin)은 테모졸로마이드 내성 암세포주에 단독 처리 시 세포독성을 보임을 확인한 바 항암제 내성을 극복할 수 있는 약제로 제조될 수 있으며, 표준치료법의 항암제인 테모졸로마이드와 병용처리 시 세포 사멸이 향진되는 것으로 확인되는바, 기존 치료법에 대한 병용 치료제로의 개발도 가능한 바 유용하다.
