The present invention provides a process for the preparation of a morpholinyl anthracycline derivative in good yields and purity, including 3-deamino-3-4-anhydro-[2(S)-methoxy-3(R)-hydroxy-4-morpholinyl]doxorubicin (1).본 발명은 3-데아미노-3"-4-언하이드로- [2"(S)-메톡시-3"(R)-하이드록시-4"-모르폴리닐]독소루비신 (1)을 포함한 모르폴리닐 안트라사이클린 유도체를 우수한 수율 및 순도로 제조하는 방법을 제공한다.