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IMIDAZOLE DERIVATIVES AS MGLUR5 ANTAGONISTS
专利权人:
发明人:
申请号:
HK12110080.6
公开号:
HK1169397A
申请日:
2012.10.12
申请国别(地区):
HK
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to imidazole derivatives of the general formula (I) wherein R1 signifies halogen, lower alkyl or lower alkoxy R2 signifies lower alkyl, lower hydro xyalkyl or lower alkoxyalkyl R3 signifies hydrogen, lower alkyl, lower hydroxyalkyl or alkoxyalkyl Q signifies either -N= or -CH= R4 is a group of formula IIa or lIb (formula IIa and IIb) wherein X, Y and Z independently are -CH= or -N=, and whereby only one of X or Y can be a nitrogen atom R5 and R6 independently are hydrogen, lower alkyl, lower hydroxyalkyl, lower alkoxyalkyl, -(CH2)m-(CO)O-lower alkyl, -(CH2)m-S(O)2-lower alkyl, -(CH2)m-C(O)-NRR" and where m = 0-3 and R and R are independently hydrogen or lower alkyl as well as to pharmaceutically acceptable salts thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula (I) are metabotropic glutamate receptor antagonists. They can be used in the treatment or prevention of mGluR5 receptor mediated disorders.La présente invention porte sur des dérivés dimidazole de la formule générale (I) dans laquelle R1 signifie halogène, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur R2 signifie alkyle inférieur, hydroxyalkyle inférieur ou alcoxyalkyle inférieur R3 signifie hydrogène, alkyle inférieur, hydroxyalkyle ou alcoxyalkyle inférieur Q signifie soit –N= soit –CH= R4 est un groupe de formule IIa ou IIb (formule IIa et IIb) dans lesquelles X, Y et Z représentent indépendamment –CH= ou –N= et où seul lun de X ou Y peut être un atome dazote R5 et R6 représentent indépendamment hydrogène, alkyle inférieur, hydroxyalkyle inférieur, alcoxyalkyle inférieur, (CH2)m-(CO)O-alkyle inférieur, (CH2)m-S(O)2-alkyle inférieur, (CH2)m-C(O)-NRR" et où m = 0-3 et R et R" représentent indépendamment hydrogène ou alkyle inférieur ainsi que sur des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Il a maintenant été trouvé de façon surprenante que les composés de formule générale I sont des antagonistes des récepteurs métabotropiques du glutamate. Ils peu
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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