您的位置：
首页
>
农业专利
>
详情页
构象受限的全合成大环化合物
- 专利权人:
- 波利弗尔股份公司
- 发明人:
- D·奥伯莱希特,P·厄尔玛特,S·乌姆士,A·皮特勒,J-F·格萨比斯,M·托马曼
- 申请号：
- CN201380024808.7
- 公开号：
- CN104284891A
- 申请日:
- 2013.03.15
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 构象上受限制的、空间上确定的式I的大环状环系由3个不同的分子部分构成：模板A、构象调控因子B和桥C。在溶液中或在固相上通过平行合成或组合化学容易地制备由该环系I描述的大环。它们被设计成与多种特定生物学靶标类别相互作用，例子是对G-蛋白偶联的受体(GPCR)的激动活性或拮抗活性、对酶的抑制活性或抗微生物活性。具体地，这些大环表现出对内皮缩血管肽转化酶亚型1(ECE-1)和/或半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶S(CatS)的抑制活性，和/或充当缩宫素(OT)受体、促甲状腺素释放激素(TRH)受体和/或白三烯B4(LTB4)受体的拮抗剂，和/或充当铃蟾肽3(BB3)受体的激动剂，和/或表现出对至少一种细菌菌株的抗微生物活性。因此，它们表现出作为多种疾病的药物的巨大潜力。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
