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一种五取代2-氨基吡咯衍生物的合成方法
- 专利权人:
- 陕西师范大学
- 发明人:
- 陈战国,李亚男,惠文萍,康梦
- 申请号：
- CN201610395018.5
- 公开号：
- CN106008305B
- 申请日:
- 2016.06.06
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 高雪霞
- 摘要：
- 本发明公开一种五取代2‑氨基吡咯衍生物的合成方法，该方法是在极性较大的有机介质中，将邻位氨基卤的芳酮与丙二腈在碱的作用下一步反应，即可得到五取代2‑氨基吡咯衍生物。与传统方法相比，本发明采用价格低廉的普通碱作为促进剂，有效降低了成本，且合成步骤简单，反应收率高，特别是在构建具有吡咯环的药物中，应用这种方法可避免用重金属催化而导致药物中重金属残余量超标的问题。另外，不论邻位氨基卤的芳酮为α‑氨基‑β‑卤芳酮或α‑卤‑β‑氨基芳酮，所合成的产物中氨基均处在吡咯环的2‑位，具有高度的区域选择性。本发明合成的五取代2‑氨基吡咯衍生物可用于稠杂环化合物、天然抗生素、抗癌药物的合成及天然产物结构改造研究领域。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
