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DERIVADOS DE 6,7-DIHIDRO-5H-BENZO[7]ANULENO COMO MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTROGENOS.
专利权人:
SANOFI
发明人:
Youssef EL-AHMAD,Maurice BROLLO,Laurent SCHIO,Monsif BOUABOULA,Victor CERTAL,Bruno FILOCHE-ROMMÉ,Frank HALLEY,Gary MCCORT,Michel TABART,Corinne TERRIER,Fabienne THOMPSON
申请号:
MX2018009908
公开号:
MX2018009908A
申请日:
2017.02.14
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 and R2 represent hydrogen or deuterium atoms; R3 represents a hydrogen atom or a -COOH, a -OH or a -OPO(OH)2 group; R4 represents a hydrogen atom or a fluorine atom; R5 represents a hydrogen atom or a -OH group; wherein at least one of R3 or R5 is different from a hydrogen atom; when R3 represents a -COOH, -OH or -OPO(OH)2 group, then R5 represents a hydrogen atom; when R5 represents a -OH group, then R3 and R4 represent hydrogen atoms; and R6 is selected from an optionally substituted phenyl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl group. The invention also relates to the preparation and to the therapeutic uses of the compounds of formula (I) as inhibitors and degraders of estrogen receptors, useful especially in the treatment of cancer.La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I): (ver Fórmula) en donde R1 y R2 representan átomos de hidrógeno o deuterio; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo -COOH, -OH u - OPO(OH)2; R4 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo -OH; en donde al menos uno de R3 o R5 es diferente de un átomo de hidrógeno; cuando R3 representa un grupo -COOH, -OH u - OPO(OH)2, entonces R5 representa un átomo de hidrógeno; cuando R5 representa un grupo -OH, entonces R3 y R4 representan átomos de hidrógeno; y R6 se selecciona entre un grupo fenilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido. La invención se refiere también a la preparación y a los usos terapéuticos de los compuestos de fórmula (I) como inhibidores y degradadores de los receptores de estrógeno, útiles especialmente en el tratamiento del cáncer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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