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哌啶基噻唑甲酰胺类化合物合成方法与用途
- 专利权人:
- 曲阜德禄生物科技有限公司
- 发明人:
- 姚雷,刘涛
- 申请号：
- CN201811370207.2
- 公开号：
- CN111196805A
- 申请日:
- 2018.17.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种2‑(4‑哌啶基)‑噻唑‑4‑甲酰胺类化合物及其合成方法及药用评价。其合成包括如下步骤:N‑Boc‑4‑哌啶‑羧酸与氯化铵的取代反应制备中间体2;化合物2与劳森试剂进行硫代反应,得中间体3;化合物3与溴代丙酮酸乙酯反应,得中间体4;化合物4酯水解得化合物5;化合物5氨反应,得到中间体6;Boc保护的化合物6,脱去保护得化合物7;化合物7酸缩合,得到中间体8;Boc保护的中间体8脱保护得化合物9;化合物9与不同的异氰酸酯反应,得到最终产物;采用MTT法,测试,部分2‑(4‑哌啶基)‑噻唑‑4‑甲酰胺类化合物具有一定的抗肿瘤活性。其中化合物10f‑10m的抗肿瘤活性活性优于化合物10a‑10d。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
