PROBLEM TO BE SOLVED: To provide Temozolomide-8-carboxylate compounds, the process for preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds and the use of the compounds and pharmaceutical compositions for the manufacture of an antitumor medicament.SOLUTION: The pharmaceutical composition comprises one or more Temozolomide-8-carboxylate compounds as active ingredient, together with conventional pharmaceutical carriers. The composition also comprises one or more pharmaceutically acceptable acidic material, optionally second or tertiary alcohol or ester or ether derivatives thereof. The pharmaceutical composition can be made into various common formulations, particularly oral formulations as well as topically transdermal patches. The invention also discloses the application of the compounds and the compositions to treat tumor.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】テモゾロマイド-8-カルボキシレート化合物、製造方法、該化合物を含有してなる医薬組成物、及び抗癌剤を製造するための当該化合物及び当該医薬組成物を提供する。【解決手段】当該医薬組成物は活性成分として1つ又はそれ以上のテモゾロマイド-8-カルボキシレート化合物を、通常の薬剤学的な担体と共に含有する。該組成物は、1つ又はそれ以上の薬学的に許容される酸性物質、任意で2級又は3級アルコール又はそのエステル又はエーテル誘導体も含有する。該医薬組成物は、多種の公知の製剤、特に経口製剤、更に局所用の経皮パッチにすることもできる。該化合物及び組成物の癌治療への適用も開示する。【選択図】なし
