In one aspect, the present disclosure provides compounds of the formula (I): In other aspects, the present disclosure provides compositions and methods of targeting GPER for the treatment of cancers, such as breast cancers and leukemias, gallstone disease, cardiovascular disease, and for conferring of neuroprotection on a subject. Also disclosed are high throughput assays for identifying antagonists of GPER.Dans un aspect, la présente invention concerne des composés de formule (I) : dans d'autres aspects, la présente invention concerne des compositions et des méthodes permettant de cibler le GPER pour le traitement de cancers, tels que les cancers du sein et les leucémies, de la cholélithiase et de maladies cardiovasculaires, et pour conférer une neuroprotection à un patient. L'invention concerne également des analyses de criblage à haut rendement visant à identifier des antagonistes du GPER.