STAMFORD, ANDREW,ISERLOH, ULRICH,CUMMING, JARED,LI, GUOQING,SCOTT, JACK D.,MISIASZEK, JEFFREY, A.,GILBERT, ERIC J.
申请号：
ECSP12011857
公开号：
ECSP12011857A
申请日:
2012.04.27
申请国别(地区):
EC
年份:
2012
代理人:
摘要：
En sus muchas realizaciones la presente invenci n proporciona ciertos compuestos de di xido de iminotiadiazina incluyendo los compuestos de la F rmula (I) (I) e incluyen sus estereois meros y las sales farmac uticamente aceptables de dichos compuestos estereois meros donde cada uno de R1 y -L3- se selecciona independientemente y seg n lo definido en esta invenci n Se ha descubierto sorprendentemente que los compuestos de di xido de iminotiadiazina novedosos de la invenci n exhiben propiedades las cuales se espera que los convierta en ventajosos como inhibidores de BACE y 2Fo How to prepare and use b-amiloride in the treatment of pathology related to b-amiloride (a)? notesIncluding Alzheimer's.En sus muchas realizaciones, la presente invención proporciona ciertos compuestos de dióxido de iminotiadiazina, incluyendo los compuestos de la Fórmula (I):(I)e incluyen sus estereoisómeros, y las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, estereoisómeros, donde cada uno de R1, R2, R3, R4, R5, R9, el anillo A, el anillo B, m, n, p, L1 ,-L2 , y -L3- se selecciona independientemente y según lo definido en esta invención. Se ha descubierto, sorprendentemente, que los compuestos de dióxido de iminotiadiazina novedosos de la invención exhiben propiedades las cuales se espera que los convierta en ventajosos como inhibidores de BACE y/o para el tratamiento y prevención de diversas patologías relacionadas con la producción de ?-amiloides ("A?"). También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden uno o más de dichos compuestos (solos y en combinación con uno o más otros agentes activos), y métodos para su preparación y uso en el tratamiento de patologías asociadas con la proteína amiloide beta (A?), incluyendo la enfermedad de Alzheimer.
