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系列含氟咔唑类化合物及其制备方法和应用
专利权人:
JIANGSU NORMAL UNIVERSITY;江苏师范大学
发明人:
CAO, Changsheng,曹昌盛,ZHOU, Shengliang,周生亮,SHI, Yanhui,史延慧
申请号:
CNCN2016/077646
公开号:
WO2017/084231A1
申请日:
2016.03.29
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
Disclosed in the present invention are a series of fluorine-containing carbazole compounds, preparation method and use thereof, which belong to the field of organic chemistry, pharmaceutical chemistry and drug intermediates. In the invention, the series of fluorine-containing carbazole compounds are obtained by catalyzing C-C bond coupling reaction, and the structural formula thereof is shown in Formula 1. It is shown in the in vitro experiments of the compounds represented by Formula 1 that some of the compounds of the present invention have the activity of inhibiting the "super bacteria" strains such as Escherichia coli and Klebsiella pneumoniae with NDM-1 drug-resistant gene and methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA), etc. The present invention provides the lead compound for developing an antimicrobial agent with a new structure. The synthetic method thereof is simple and the production cost is low, thereby having high development value and application prospect.La présente invention décrit une série de composés carbazole contenant du fluor, leur procédé de préparation et utilisation, qui appartiennent au domaine de la chimie organique, de la chimie pharmaceutique et des intermédiaires médicamenteux. Dans l'invention, la série des composés carbazole contenant du fluor est obtenue par catalyse de réaction de couplage de liaison C-C, et leur formule structurelle est présentée dans la Formule 1. Il est présenté dans les expérimentations in vitro des composés représentés par la Formule 1 qu'une partie des composés de la présente invention ont la capacité d'inhiber les souches de "super bactéries" telles que Escherichia coli et Klebsiella pneumoniae avec un gène résistant au médicament NDM-1 et Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (MRSA), etc. La présente invention fournit le composé majeur pour l'élaboration d'un agent antimicrobien présentant une nouvelle structure. Son procédé de synthèse est simple et son coût de production est bas, de sort
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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