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CONJUGUÉ KISSPEPTIDE-PENTASACCHARIDE
专利权人:
Merck Sharp & Dohme B.V.
发明人:
申请号:
EP12743963.6
公开号:
EP2755690A1
申请日:
2012.08.01
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention relates to kisspeptide-pentasaccharide conjugates having the general formula (I) wherein Z1 is Tyr or D-Tyr; Z3 is Trp, Hyp, Phe or Lys(R2); Z5 is Thr, Aib or Ala; Z7 is Gly or azaGly; Z8 is Leu; or Z7 and Z8 together represent; Z10 is Phe or Trp; n is 0 or 1; or R2, when present, represents a pentasaccharide derivative having the formula (II) wherein R is methyl or SO3X; X is a positively charged counterion; with the proviso that when R2 is present, R1 is H or (C1-6) alkylcarbonyl; R3 is H or (C1-3)alkyl; and L represents a pharmacologically inactive linker moiety having 10-50 atoms; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; to pharmaceutical compositions comprising the same as well as to the use of said kisspeptide-pentasaccharide conjugates in the treatment of female infertility.La présente invention concerne des conjugués kisspeptide-pentasaccharide ayant la formule générale (I) dans laquelle Ζ1 est Tyr ou D-Tyr; Z3 est Trp, Hyp, Phe ou Lys(R2); Z5 est Thr, Aib ou Ala; Z7 est Gly ou azaGly; Z8 est Leu; ou Z7 et Z8 représentent ensemble; Z10 est Phe ou Trp; n vaut 0 ou 1; ou R2, lorsqu'il est présent, représente un dérivé de pentasaccharide de formule (II) dans laquelle R est un groupe méthyle ou SO3X; X est un contre-ion à charge positive; à condition que lorsque R2 est présent, R1 soit H ou un groupe (alkyl en C1-6)-carbonyle; R3 soit H ou un groupe alkyle en C1-3; et L représente une fraction lieur pharmacologiquement inactive ayant de 10 à 50 atomes; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. La présente invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits immunoconjugués ainsi que l'utilisation desdits conjugués kisspeptide-pentasaccharide dans le traitement de la stérilité chez les femmes.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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