BEJR Kennet V. (US),БЭЙР Кеннет В. (US),BAUMAJSTER Timm (US),БАУМАЙСТЕР Тимм (US),BAKMELTER Aleksandr Dzh. (US),БАКМЕЛЬТЕР Александр Дж. (US),KLODFELTER Karl KH. (US),КЛОДФЕЛЬТЕР Карл Х. (US),DRAGOVIC,BEJR Kennet V.,БЭЙР Кеннет В.,BAUMAJSTER Timm,БАУМАЙСТЕР Тимм,BAKMELTER Aleksandr Dzh.,БАКМЕЛЬТЕР Александр Дж.,KLODFELTER Karl KH.,КЛОДФЕЛЬТЕР Карл Х.,DRAGOVICH Piter,ДРАГОВИЧ Питер,GOSSELEN Fransis
申请号：
RU2013114846
公开号：
RU0002617988C2
申请日:
2011.09.02
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmacy.SUBSTANCE: invention refers to the compound of IIB formula, or its pharmaceutically acceptable salts in which R represents a bicyclic nine-membered heteroaryl comprising 1, 2, 3 or 4 heteroatoms independently selected from N, S or O, wherein the said heteroaryl may be substituted by one or more substituents selected from the group consisting of oxo and halo； R1 is-NHR4 andR4 is 3-10 membered cycloalkyl, aryl selected from phenyl and tetrahydronaphthalene, or 9-10 membered heteroaryl containing 1 or 2 heteroatoms selected from N and O； 3-10 membered cycloalkyl； aryl selected from phenyl and naphthalenyl； or 5-10-membered monocyclic or bicyclic heteroaryl comprising one or two heteroatoms selected from N, O and S； R2 and R3 are hydrogen； values of other substitutes are specified in the invention formula； or where the compound is selected from a group consisting of compounds specified in the invention formula. Invention compounds have properties of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) inhibitor. The invention also refers to individual compounds selected from the group indicated in the invention formula, to the pharmaceutical composition, method of treatment, compounds application and application of the pharmaceutical composition.EFFECT: invention provides new compounds of IIB formula, with the properties of nicotinamide phosphoribosyltransferase inhibitor which can be used for hyperproliferative disorders treatment.33 cl, 4 tbl, 25 exИзобретение относится к соединению формулы IIB или его фармацевтически приемлемым солямв которой R представляет собой бициклический 9-членный гетероарил, включающий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранного(ых) из N, S или О, где указанный гетероарил может быть замещен с помощью одного заместителя, выбранного из группы, состоящей из оксо и галогена； R1 представляет собой -NHR4, и R4 представляет собой 3-10-членный циклоалкил, арил, выбранный из фенила и тетрагидронафталинила, или 9-10-членный гет
