Disclosed is a compound with targeting anti-tumour activity and preparation method and use thereof, wherein the structural formula of the compound is as shown in formula I. The compound of the present invention has good targeting anti-tumour activity.Linvention concerne un composé ayant une activité anti-tumorale de ciblage et procédé de préparation et utilisation associés, la formule structurale du composé étant telle que présentée dans la formule I. Le composé de la présente invention présente une bonne activité anti-tumorale de ciblage.