PAZ320 is a mixture of two galactomannans (GMa and GMPβ), which is being developed to treat diabetes and inflammatory diseases. GMα and GMβ both have a β (1 → 4) backbone with a high density of α (1 → 6) linked galactose units. When ingested by diabetics, PAZ320 reduces the magnitude of postprandial glucose fluctuations. PAZ320 binds to the enzyme hydrolyzing starch in the gastrointestinal tract, thereby reducing the steady-state concentration of low molecular weight sugars such as glucose. PAZ320 attenuates the rate of amylase-mediated hydrolysis of α (1 → 4) -bonded glucose polymers (starch and maltohexaose) by binding to α-amylase enzymes from human and pig sources. We have found that PAZ 320 at 2.5 mg / ml inhibits amylase activity with starch to about 45%, which is an inhibition level comparable to that of acarbose at 0.13 mg / ml. Furthermore, the present inventors have found that the GM alpha component of PAZ320 is about 5-fold more active than GM beta. Both GMs also "unfold" the coiled structure of the starch without affecting the inhibitory effect on amylase. On the other hand, some of the inhibitory effect from GMa in vitro arises from its effect on solution viscosity increase.PAZ320은 두 가지 갈락토만난 (GMa와 GMPβ)의 혼합물로서, 당뇨병과 염증성 질환을 치료하기 위해 개발중이다. GMα와 GMβ 둘다 고밀도의 α(1→ 6) 연결된 갈락토오스 유닛의 함께 β (1→ 4) 만난 백본을 가지고 있다. 당뇨병 환자에 의해 섭취될 때 PAZ320은 식후 글루코오스 변동의 크기를 줄인다. PAZ320은 위장관에서 녹말을 가수 분해하는 효소에 결합함으로써 글루코오스와 같은 저 분자량 당의 정상 상태 농도를 감소시키는 기능을 한다. PAZ320은 사람과 돼지 공급원으로부터의 α-아밀라아제 효소와 결합함으로써 α(1→4)-결합된 글루코오스 중합체 (녹말과 말토헥사오스)의 아밀라아제-매개 가수분해의 속도를 감쇠시킨다. 본 발명자들은 2.5 mg/ml의 PAZ320가 녹말과의 아밀라아제 활성도를 약 45% 까지 저해하는 것을 발견하였는데, 이는 0.13 mg/ml에서의 아카보스의 수준에 필적하는 저해 수준이다. 더욱이, 본 발명자들은 PAZ320의 GMα 성분이 GMβ보다 약 5배 더 활성임을 발견하였다. 두가지 GM은 또한 아밀라아제에 대한 억제 효능에는 영향을 미치지 않으면서 녹말의 코일 모양의 구조를 "펼치는" 작용을 한다. 한편, 시험관내에서 GMα로부터의 억제 효과의 일부는 용액 점도 증가에 대한 그것의 영향으로부터 발생한다.
