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一种选择性抗癌活性的TYD1608及其制备及用途
- 专利权人:
- 延边大学
- 发明人:
- 田玉顺,李佳军,马军
- 申请号：
- CN201710282085.0
- 公开号：
- CN108727222A
- 申请日:
- 2017.04.24
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供含氰基TYD1608,即(Z)‑3‑(p‑甲基苯基)‑2‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)丙烯腈及其制备及用途,涉及药用化合物领域,其结构如下所示:目前诸多抗癌药物不仅对癌细胞有杀伤能力,而且对正常细胞的毒性也较大,严重影响癌症患者的治疗,所以研制出对正常细胞安全的选择性抗癌活性药物尤为重要。本发明合成了TYD1608,此化合物对6种人来源癌细胞表现出很强的抑制增殖能力,而且对L‑02正常人肝细胞的毒性却很弱。其对MGC‑803胃癌细胞的IC50值小于0.01μM,强于临床常用抗癌药紫杉醇,并具有很好的选择性抗癌活性。机理研究显示,TYD1608对BEL‑7402癌细胞的抑制增殖活性是通过抑制细胞周期中G2/M期、诱导早期和晚期凋亡、阻碍细胞迁移、抑制细胞周期相关蛋白cyclin A1和cyclin D1的结果。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
