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HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS INHIBITORS OF STEAROYL-COENZYME A DELTA-9 DESATURASE
专利权人:
MERCK CANADA INC.
发明人:
ISABEL, ELISE,LACHANCE, NICOLAS,LECLERC, JEAN-PHILIPPE,LEGER, SERGE,OBALLA, RENATA, M.,POWELL, DAVID,RAMTOHUL, YEEMAN, K.,ROY, PATRICK,TRANMER, GEOFFREY, K.,ASPIOTIS, RENEE,LI, LIANHAI,MARTINS, EVELYN
申请号:
EP10743371
公开号:
EP2398796A4
申请日:
2010.02.18
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Heterocyclic compounds of structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W is a R1-substituted heteroaryl, R1 is an heteroaryl ring substituted with an ester or carboxylic acid containing radical, X-T is N-CR5R6, C=CR5 or CR13-CR5R6, Y is a bond or -C(O)-, a and b represent an integer selected from 1 to 4, and Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl, are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD) The heterocyclic compounds are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, atherosclerosis, obesity, diabetes, neurological disease, Metabolic Syndrome, insulin resistance, cancer, liver steatosis, and non-alcoholic steatohepatitis.La présente invention concerne des composés hétérocycliques de formule développée (I), ou leur sel pharmaceutiquement acceptable, dans laquelle W est un groupe hétéroaryle substitué par R1, R1 est un cycle hétéroaryle substitué par un radical contenant un ester ou un acide carboxylique, X-T est N-CR5R6, C=CR5 ou CR13-CR5R6, Y est une liaison ou -C(O)-, a et b représentent un nombre entier choisi parmi 1 à 4, et Ar est un groupe phényle ou naphtyle facultativement substitué, qui sont des inhibiteurs de la stéaroyl-coenzyme A delta-9 désaturase (SCD). Les composés hétérocycliques sont utiles pour la prévention et le traitement de pathologies liées à une synthèse et un métabolisme des lipides anormaux, parmi lesquelles la maladie cardiovasculaire, lathérosclérose, lobésité, le diabète, la maladie neurologique, le syndrome métabolique, la résistance insulinique, le cancer, la stéatose hépatique, et la stéato-hépatite non-alcoolique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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