GRIFFIN ROGER JOHN,GOLDING BERNARD THOMAS,NEWELL DAVID RICHARD,CALVERT HILARY ALAN,CURTIN NICOLA JANE,HARDCASTLE IAN ROBERT,MARTIN NIALL MORRISON BARR,SMITH GRAEME CAMERON MURRAY,RIGOREAU LAURENT JEAN
申请号：
CY091100039
公开号：
CY1110269T1
申请日:
2009.01.14
申请国别(地区):
CY
年份:
2015
代理人:
摘要：
Η εφεύρεση αναφέρεται στην χρήση των ενώσεων του τύπου (I) και των ισομερών, των αλάτων, των ουσιών διάλυσης, των χημικά προστατευμένων μορφών, και των προφαρμάκων τους, κατά την παρασκευή ενός φαρμάκου για την αναστολή της δραστικότητας της DNA-PK, όπου το R1 και το R2 είναι ανεξάρτητα υδρογόνο, μια προαιρετικά υποκατεστημένη ομάδα C1-7 αλκυλίου, ομάδα C3-20 ετεροκυκλυλίου, ή ομάδα C5-20 αρυλίου, ή μπορούν μαζί να σχηματίσουν, με το άτομο αζώτου στο οποίο αυτές είναι προσαρτημένες, ένα προαιρετικά υποκατεστημένο ετεροκυκλικό δακτύλιο που έχει από 4 έως 8 άτομα δακτυλίου• το Χ και το Υ επιλέγονται από CR4 και Ο, Ο και CR"4 και NR"4 και Ν, όπου ο μη-κορεσμός είναι στην κατάλληλη θέση στον δακτύλιο, και όπου ένα από το R3 και το R4 ή το R'4 είναι μια προαιρετικά υποκατεστημένη ομάδα C3-20 ετεροαρυλίου ή C5-20 αρυλίου, και το άλλο από το R3 και το R4 ή το R'4 είναι Η, ή το R3 και το R4 ή το R"4 μαζί είναι -Α-Β-, το οποίο αντιπροσωπεύει συλλογικά ένα συντηγμένο προαιρετικά υποκατεστημένο αρωματικό δακτύλιο. Οι ενώσεις επίσης επιλεκτικά αναστέλλουν την δραστικότητα της DNA-PK σε σύγκριση με την ΡΙ 3-κινάση ή/και την ATM.The present invention relates to compounds of use type (I), their isomers, salts, dissolved chemicals, protected forms, and PI P p_phi a p p p u k_T. They had a drug on Friday to inhibit DNA-PK activity, where R1 and R2 were independent of hydrogen, an alternative_pi_kappa alpha____delta. A C1-7 alkyl group, C3 or C5 group 20, epsilon, C3 and C5.Or together they can form with nitrogen atoms, in one of the optional joints, the_pi_kappa alpha_____________ But delta alpha kappa_lambda_ X and Y are selected from CR4 and O, O and Cr "4 and NR " 4 and N, where unsaturation is in the proper position in the ringIn a group of 20 e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e p e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e e
