您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

The broad-spectrum antibiotic allylomycin analog
专利权人:
ザ スクリプス リサーチ インスティチュート
发明人:
ロメスバーグ フロイド イー.,スミス ペーター エイ.,ロバーツ タッカー シー.,ロメスバーグ フロイド イー.,スミス ペーター エイ.,ロバーツ タッカー シー.
申请号:
JP2013529181
公开号:
JP2013539751A
申请日:
2011.08.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Arylomycin analogs are provided, wherein the analogs can have broad spectrum bioactivity. Resistance to the antibiotic bioactivity of natural product arylomycin in a range of pathogenic bacterial species has been found to depend upon single amino acid mutations at defined positions of bacterial Signal Peptidases (SPases), wherein the presence of a proline residue confers arylomycin resistance. Arylomycin analogs are provided herein that can overcome that resistance and provide for a broader spectrum of antibiotic bioactivity than can natural product arylomycins such as arylomycin A2. Methods for determining if a bacterial strain is susceptible to narrow spectrum arylomycin antibiotics, or if a broad spectrum analog is required for treatment, is provided. Pharmaceutical compositions and methods of treatment of bacterial infections, and methods of synthesis of arylomycin analogs, are provided.広域生物活性を有しうるアリロマイシン類縁体を提供する。一連の病原性細菌種における天然物アリロマイシンの抗菌生物活性に対する耐性は、細菌シグナルペプチダーゼ(SPアーゼ)の規定の位置の一アミノ酸突然変異に依存することが判明し、ここでプロリン残基の存在がアリロマイシン耐性を付与する。その耐性を克服し、アリロマイシンA2などの天然物アリロマイシンが提供しうるよりも広域の抗菌生物活性を提供することができる、アリロマイシン類縁体を本明細書において提供する。細菌株が狭域アリロマイシン抗生物質に対して感受性かどうか、または処置のために広域類縁体が必要かどうかを判定するための方法を提供する。細菌感染症の処置の薬学的組成物および方法、ならびにアリロマイシン類縁体の合成法を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充