The present invention relates to a novel polysubstituted 5-membered heterocyclic compound represented by the formula (IV), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, active metabolite, polymorph, ester, isomer or prodrug thereof. As well as compositions comprising these compounds. The compound can be used as a selective irreversible breton-type tyrosine kinase (Btk) inhibitor, and is associated with inflammatory diseases, autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis associated with abnormal proliferation of B cells. And can be further used to treat cancer. The present invention also provides use of a compound having the structure of formula (IV) for producing a drug, and a method for preventing / treating a disease associated with high activity of Btk in mammals, particularly humans.本発明は、新規な式(IV)で表される多置換5員複素環化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、活性代謝産物、多形体、エステル、異性体もしくはプロドラッグ、並びにこれらの化合物を含む組成物を提供する。前記化合物は、選択的な非可逆的ブルトン型チロシンキナーゼ(Btk)阻害剤として用いられることができ、且つ、B細胞の異常増殖に関連する炎症性疾患、自己免疫性疾患、例えば、リウマチ性関節炎や癌を治療するためにさらに用いられることができる。また、本発明は、式(IV)の構造を有する化合物の薬物を製造するための使用、および哺乳動物、特に人間のBtkの高活性に関連する疾患を予防・治療する方法を提供する。