LERCHEN, HANS-GEORG,HARRENGA, Axel,STELTE-LUDWIG, BEATRIX,THIERAUCH, Karl-Heinz,GOLFIER, SVEN,SCHUHMACHER, Joachim,KOPITZ, CHARLOTTE CHRISTINE,BRUDER, Sandra,BEIER, RUDOLF,GREVEN, Simone,EL SHEIKH, SH
申请号：
EPEP2012/057249
公开号：
WO2012/143499A2
申请日:
2012.04.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
Die vorliegende Anmeldung betrifft neue, gegen das Target Mesothelin gerichtete Binder-Wirkstoff-Konjugate (ADCs) von N,N-Dialkylauristatinen, wirksamer Metabolite dieser ADCs, Verfahren zur Herstellung dieser ADCs, die Verwendung dieser ADCs zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie die Verwendung dieser ADCs zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere von hyperproliferativen und/oder angiogenen Erkrankungen wie beispielsweise Krebserkrankungen. Solche Behandlungen können als Monotherapie oder auch in Kombination mit anderen Arzneimitteln oder weiteren therapeutischen Massnahmen erfolgen.The present application relates to novel, anti-mesothelin binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkyl auristatins, to effective metabolites of said ADCs, to methods for producing said ADCs, to the use of said ADCs for treating and/or preventing diseases, and to the use of said ADCs for producing pharmaceuticals for treating and/or preventing diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases, such as cancers. Such treatments can be carried out as monotherapy or in combination with other pharmaceuticals or additional therapeutic measures.La présente invention concerne de nouveaux conjugués liant-principe actif (ADC) de N,N-dialkylauristatines, ciblant la mésothéline, des métabolites actifs de ces ADC, des procédés de préparation de ces ADC, lutilisation de ces ADC pour le traitement et/ou la prévention de maladies ainsi que lutilisation de ces ADC pour la production de médicaments servant au traitement et/ou à la prévention de maladies, notamment de maladies hyperprolifératives et/ou angiogéniques, telles que les maladies cancéreuses. De tels traitements peuvent être effectués en tant que monothérapie ou également en combinaison avec dautres médicaments ou dautres mesures thérapeutiques.
