PROBLEM TO BE SOLVED: To provide olanzapine which is useful as an antipsychotic drug and has high purity.SOLUTION: A method for producing olanzapine comprises the steps of: reacting 4-amino-2-methyl-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine hydrochloride with N-methylpiperazine in the absence of a solvent at 80-120°C to produce the olanzapine cooling a reaction mixture obtained at the reaction step to 60-80°C mixing acetonitrile of, for example, the weight equivalent to 1.18 times of the weight of the 4-amino-2-methyl-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine hydrochloride, in the cooled reaction mixture keeping the acetonitrile-mixed reaction mixture at 60-80°C and adding water of, for example, the weight equivalent to 3 times of the weight of the 4-amino-2-methyl-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine hydrochloride, to the mixture of 60-80°C to precipitate the olanzapine.COPYRIGHT: (C)2014,JPO&INPIT【課題】 抗精神病薬として有用なオランザピンを高純度で提供する。【解決手段】 4-アミノ-2-メチル-10H-チエノ〔2,3-b〕〔1,5〕ベンゾジアゼピン塩酸塩とN-メチルピペラジンとを無溶媒で80~120℃で反応させてオランザピンを製造する方法において、前記反応により得られた反応混合物を60~80℃に冷却し、反応混合物に対して、例えば、4-アミノ-2-メチル-10H-チエノ〔2,3-b〕〔1,5〕ベンゾジアゼピン塩酸塩に対して1.18重量倍のアセトニトリルを混合した後、60~80℃に維持した状態で、4-アミノ-2-メチル-10H-チエノ〔2,3-b〕〔1,5〕ベンゾジアゼピン塩酸塩に対して、例えば3重量倍の水を加えてオランザピンを析出させる。【選択図】 なし
