苯酰胺衍生物在制备Caspase-1抑制剂中的应用
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 陈忠,唐杨顺,冯博,侯廷军,孙慧涌,胡薇薇
- 申请号:
- CN201610239818.8
- 公开号:
- CN105853408B
- 申请日:
- 2016.04.15
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供苯酰胺衍生物及其可药用盐在制备Caspase‐1选择性抑制剂和抗惊厥药物中的应用。本发明通过筛选得到了Caspase‐1新型选择性抑制剂3‐(3‐(噻吩‐2‐甲酰胺)苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯,并从分子、细胞和整体动物水平试验证明了3‐(3‐(噻吩‐2‐甲酰胺)苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯能够有效抑制Caspase‐1酶活性,并能抑制整体动物热惊厥的发作,延长热惊厥发作的潜时,提高热惊厥发作的阈值,降低热惊厥发作的比例,且没有明显的急性慢性毒副作用,为3‐(3‐(噻吩‐2‐甲酰胺)苯甲酰氨基)苯甲酸甲酯在治疗热惊厥的应用提供了实验依据。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心