您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

SYNTHETIC CONJUGATES OF APELINE WITH FATTY ACID WITH IMPROVED HALF-PERIOD
专利权人:
НОВАРТИС АГ
发明人:
Аарон,Эйми Ричардсон,Фредерик
申请号:
EA201791668
公开号:
EA201791668A1
申请日:
2016.01.15
申请国别(地区):
EA
年份:
2017
代理人:
摘要:
The invention provides a conjugate or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising a synthetic polypeptide according to formula (I) Q-R-P-R-L-C * -H-K-G-P- (Nle) -C * -F (I) or its amide or ester; and a fatty acid selected from: wherein said fatty acid is covalently linked to the N-terminus of the peptide through one of its carboxyl functional groups, optionally using a polyethylene glycol linker; and where the two cysteines, the amino acids labeled "*", form a disulfide bond between the thiol functional groups of their side chain. Conjugates are APJ receptor agonists. The invention also relates to a method for producing conjugates of the invention and its therapeutic uses, such as the treatment or prevention of acute decompensated heart failure, chronic heart failure, pulmonary hypertension, atrial fibrillation, Brugada syndrome, ventricular tachycardia, atherosclerosis, hypertension, restenosis, ischemic cardiovascular diseases, cardiomyopathy, cardiac fibrosis, arrhythmias, edema, diabetes (including gestational diabetes), obesity, peripheral artery flax disease, stroke, transient ischemic attacks, traumatic brain damage, amyotrophic lateral sclerosis, burns (including sunburns) and preeclampsia. In addition, the present invention relates to a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.Изобретение обеспечивает конъюгат или его фармацевтически приемлемую соль, включающие синтетический полипептид по формуле (I)Q-R-P-R-L-C*-H-K-G-P-(Nle)-C*-F (I)или его амид, или сложный эфир; и жирную кислоту, выбранную из:где указанная жирная кислота ковалентно связана с N-концом пептида посредством одной из его карбоксильных функциональных групп, опционально с помощью полиэтиленгликолевого линкера; и где два цистеина - аминокислоты, помеченные "*", образуют дисульфидную связь между тиольными функциональными группами их боковой цепи. Конъюгаты являются агонистами рецептора APJ. Изобретение также относится к способу получения конъюгатов
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充