Compounds comprising R-G-Cysteic Acid (i.e., R-G-NH&mdashCH(CH2&mdashSO3H)COOH or Arg-Gly-NH&mdashCH(CH2&mdashSO3H)COOH) and derivatives thereof, including pharmaceutically acceptable salts, hydrates, stereoisomers, multimers, cyclic forms, linear forms, drug-conjugates, pro-drugs and their derivatives. Also disclosed are methods for making and using such compounds including methods for inhibiting cellular adhesion to RGD binding sites or delivering other diagnostic or therapeutic agents to RGD binding sites in human or animal subjects.化合物は、R-G-システイン酸(すなわちR-G-NH-CH(CH2-SO3H)COOHまたはArg-Gly-NH-CH(CH2-SO3H)COOH)、並びに医薬として許容される塩、水和物、立体異性体、多量体、環状型、直鎖状型、薬物複合体、プロドラッグおよびそれらの誘導体を含めたそれらの誘導体を含む。また、ヒトもしくは動物の対象において、RGD結合部位への細胞接着を阻害するか、またはRGD結合部位に他の診断用薬または治療薬を送達する方法を含む、そのような化合物を製造および使用する方法が開示される。