TAIWANJ PHARMACEUTICALS CO., LTD.;YANG, Syaulan S.
发明人:
SHEU, Eric Yueh-Lang,SHIH, Ying-Chu
申请号：
USUS2019/016264
公开号：
WO2019/156904A1
申请日:
2019.02.01
申请国别(地区):
US
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present disclosure provides a sustained release formulation of opioid receptor antagonists comprising a sustained release granule comprising at least one of the opioid receptor antagonist, at least one of pharmaceutical acceptable carrier, and a pH-dependent polymer, wherein the sustained release granule is coated with the pH-dependent polymer, and the opioid receptor antagonist is selected from the group consisting of Nalmefene, Naltrexone, or a salt thereof. The present disclosure further provides a method for preparing a sustained release formulation of opioid receptor antagonists comprising steps of: mixing at least one of the opioid receptor antagonist and at least one of pharmaceutical acceptable carrier to form a mixture； performing a wet granulation on the mixture with a pH-dependent polymer to form a sustained release granule； sieving the sustained release granule through a mesh screen to obtain a sieved sustained release granule； and compressing the sieved sustained release granule to obtain a sustained release (SR) formulation.La présente invention concerne une formulation à libération prolongée d'antagonistes du récepteur des opioïdes comprenant un granulé à libération prolongée comprenant au moins l'un parmi les antagonistes du récepteur des opioïdes, au moins l'un parmi des excipients pharmaceutiquement acceptables, et un polymère dépendant du pH, le granulé à libération prolongée étant revêtu du polymère dépendant du pH, et l'antagoniste du récepteur des opioïdes étant choisi dans le groupe consistant en nalméfène, naltrexone, ou un sel de ceux-ci. La présente invention concerne en outre un procédé de préparation d'une formulation à libération prolongée d'antagonistes du récepteur des opioïdes, comprenant les étapes consistant à : mélanger au moins l'un parmi les antagonistes du récepteur des opioïdes et au moins l'un parmi des excipients pharmaceutiquement acceptables pour former un mélange ； réaliser une granulation par voie humide sur le mélang
