N - ((1H-indole-3-yl) -alkyl) -4-benzyl) benzamide and derivatives of N - ((1H-pyrrolo [2,3-b] pyridin-3-yl) -alkyl) -4- benzyl) benzamide as inhibitors of alpha-synuclein aggregation for the treatment of neurodegenerative disorders
GRIFFIOEN, Gerard,VAN DOOREN, Tom,ROJAS DE LA PARRA, Verónica,ALLASIA, Sara,MARCHAND, Arnaud,KILONDA, Amuri,CHALTIN, Patrick
申请号：
ES11805450
公开号：
ES2637288T3
申请日:
2011.12.13
申请国别(地区):
ES
年份:
2017
代理人:
摘要：
A compound of formula (A1) or a stereoisomer, enantiomer or tautomer thereof, ** Formula ** in which - E is independently selected from CR3； and N； - each R1, R3, R4 and R6 is independently selected from hydrogen； halogen； -OH； -OR10； -SH； -SR10； -S (O) R11； -S (O) 2R11； -SO2NR12R13； trifluoromethyl； trifluoromethoxy； nitro； -NHC (O) R10； -NHS (O) 2R10； - NHC (O) NR12R13； -NR10C (O) R10； -NR10S (O) 2R10； -NR10C (O) NR12R13； -NR12R13； -ciano -COOH； -COOR10； - C (O) NR12R13； -C (O) R11； I rent； alkenyl； alkynyl； aryl； heterocycle； arylalkylene； arylalkenylene； arylalkylene； heterocycle-alkylene； heterocycle-alkenylene； and heterocycloalkynylene； * and wherein said alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heterocycle, arylalkylene, arylalkenylene, arylalkylene, heterocycle-alkylene, heterocyclo-alkenylene or heterocyclo-alkynylene optionally includes one or more heteroatoms in the alkyl (eno) moiety, alkenyl (eno ) or alkynyl (eno), said heteroatoms being selected from the atoms O, S and N； * and in which said alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heterocycle, arylalkylene, arylalkenylene, arylalkylene, heterocycle-alkylene, heterocyclo-alkenylene or heterocyclo-alkynylene may be unsubstituted or substituted with one or more Z； * and in which a carbon atom or hetero atom of said alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heterocycle, arylalkylene, arylalkenylene, arylalkylene, heterocycle-alkylene, heterocyclo-alkenylene or heterocyclo20 alkynylene may be oxidized to form a C>； = O, C >； = S, N>； = O, N>； = S, S>； = O or S (O) 2； - R2 is selected from hydrogen； I rent； alkenyl； and alkynyl； - R5 is independently selected from halogen； -OH； -OR10； -SH； -SR10； -S (O) R11； -S (O) 2R11； - SO2NR12R13； trifluoromethyl； trifluoromethoxy； nitro； -NHC (O) R10； -NHS (O) 2R10； -NHC (O) NR12R13； -NR10C (O) R10； - NR10S (O) 2R10； -NR10C (O) NR12R13； -NR12R13； -ciano -COOH； -COOR10； -C (O) NR12R13； -C (O) R11； I rent； alkenyl； alkynyl； aryl； heterocycle； arylalkylene； arylalkenylene； arylalkylene； het
