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MODULATEUR DE RÉCEPTEUR FXR, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SES UTILISATIONS
专利权人:
广州市恒诺康医药科技有限公司;GUANGZHOU HENOVCOM BIOSCIENCE CO. LTD
发明人:
ZHANG, Jiancun,张健存,ZOU, Qingan,邹晴安,CHEN, Yanwei,陈延维
申请号:
CNCN2016/111516
公开号:
WO2017/118294A1
申请日:
2016.12.22
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to the field of the pharmaceutical chemistry. Disclosed are an FXR receptor modulator, a preparation method therefor, and uses thereof. The FXR receptor modulator having a structural characteristic represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a stereoisomer or solvate or a prodrug thereof in the present invention can be combined with an FXR (namely, NR1H4) receptor, and is used as agonists or part of agonists of the FXR receptor, and then can be used in preventing and treating FXR-mediated diseases, such as chronic intrahepatic or extrahepatic cholestatic diseases, liver fibrosis caused by chronic cholestatic diseases or acute intrahepatic cholestatic diseases, or chronic hepatitis B, or gallstones, or liver cancers, or colon cancers, or enteritis diseases, and the like. Especially, some compounds show very good FXR agitation activity when EC50 agitated by FXR agitation is lower than 100nM, so that the FXR receptor modulator has a very promising application prospect, thereby providing a new drug selection for treating diseases mediated by FXR in clinic.La présente invention concerne le domaine de la chimie pharmaceutique. L'invention concerne un modulateur de récepteur FXR, un procédé de préparation de ce dernier et des utilisations de ce dernier. Le modulateur de récepteur FXR possédant une caractéristique structurelle représentée par la formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier ou un stéréoisomère ou un solvate ou un promédicament de ce dernier dans la présente invention peut être combiné à un récepteur FXR (à savoir, NR1H4), et est utilisé comme agoniste ou partie d'agoniste du récepteur FXR, et peut alors être utilisé dans la prévention et le traitement des maladies médiées par FXR, telles que les maladies cholestatiques intra-hépatiques ou extra-hépatiques, la fibrose hépatique provoquée par des maladies cholestatiques chroniques ou des maladies cholestatiques intra-hépatiques aigu
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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