VITSHI Klaudiya,ВИТШИ Клаудия,TOMPSON Majkl D.,ТОМПСОН Майкл Д.,PARK Yun Min,ПАРК Юн Мин,AREND Majkl P.,АРЕНД Майкл П.
申请号:
RU2015134420
公开号:
RU0002666144C2
申请日:
2014.01.23
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to organic chemistry, namely, to a crystalline formof {[1-cyano-5-(4-chlorophenoxy)-4-hydroxy-isoquinoline-3-carbonyl]-amino}-acetic acid (Compound A), characterized by having an X-ray powder diffractogram comprising at least one peak selected from 8.1, 10.6, 11.5, 14.5, 16.2, 19.3, 21.5, 21.9, 22.7, 24.5 and 26.6 °2θ ± 0.2 °2θ, determined on a diffractogram using Cu-Καradiation, as well as to a pharmaceutical composition comprising said form, method for treating a condition associated with hypoxia inducible factor (HIF), method for treating a condition associated with erythropoietin (EPO), method of treating anemia, a method for preparing the crystalline form of Compound A. Compound A.EFFECT: obtained is a novel crystalline form of compound A, which is characterized by thermodynamic stability, which provides a number of advantages in manufacturing and preparing formulations therewith.15 cl, 12 dwg, 2 tbl, 9 exИзобретение относится к области органической химии, а именно к кристаллической форме {[1-циано-5-(4-хлорфенокси)-4-гидроксиизохинолин-3-карбонил]-амино}-уксусной кислоты (Соединения А), характеризующейся дифрактограммой рентгеновской порошковой дифракции, содержащей по меньшей мере один пик, выбранный из 8,1, 10,6, 11,5, 14,5, 16,2, 19,3, 21,5, 21,9, 22,7, 24,5 и 26,6 °2θ ± 0,2 °2θ, определенных по дифрактограмме с использованием излучения Сu-Кα, а также к фармацевтической композиции, содержащей указанную форму, способу лечения состояния, связанного с индуцируемым гипоксией фактором (ИГФ), способу лечения состояния, связанного с эритропоэтином (ЭПО), способу лечения анемии, способу получения кристаллической формы Соединения A. Технический результат: получена новая кристаллическая форма соединения А, отличающаяся термодинамической стабильностью, что обеспечивает ряд преимуществ при ее получении и приготовлении составов с ней. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 ил., 2 табл., 9 пр.Соединение А